1. Допінг статус [ правити | правити код ]
2. Механізм дії [ правити | правити код ]
3. Дослідження на людях [ правити | правити код ]
4. Ефекти кленбутерола [ правити | правити код ]
5. Курс кленбутерола: схуднення або сушка [ правити | правити код ]
6. Курс кленбутерола без кетотифену [ правити | правити код ]
7. Курс кленбутерол + кетотифен [ правити | правити код ]
8. Курс кленбутерол + T3 + йохимбин [ правити | правити код ]
9. Кленбутерол і алкоголь [ правити | правити код ]

Кленбутерол (Clenbuterol, "клен") - препарат, який застосовується в медицині для лікування бронхіальної астми . В останні роки кленбутерол знайшов широке застосування в бодібілдингу і фітнесі в зв'язку з його здатністю спалювати жир, тому часто використовується атлетами для схуднення і сушки. Курси кленбутерола часто включають тироксин і кетотифен для прискорення процесу схуднення. Кленбутерол не має відношення до анаболічних стероїдів і належить до групи адреномиметиков , Які роблять свій фізіологічну дію за рахунок порушення бета-2-адренорецепторів , Внаслідок чого активується симпатична нервова система і запускається ліполіз . Для придбання препарату потрібно рецепт.

Може призначатися дівчатам, без ризику розвитку андрогенних побічних ефектів , властивих анаболічних стероїдів .

Період напіввиведення: 36 годин

Допінг статус [ правити | правити код ]

Кленбутерол заборонений WADA для застосування в спорті з 1992 року. Стандартні антидопінгові тести зазвичай реагують на концентрацію 5-10 нг / л в сечі, яка спостерігається через 4-5 днів після останнього прийому. Більш чутливі тести збільшують час виявлення кленбутерола до 2-3 тижнів і вище (1-2 нг / л). Препарат акумулюється в жировій тканині і може більш активно вивільнятися в процесі навантаження або змагань.

Одним з можливих шляхів потрапляння кленбутерола в організм спортсмена може бути м'ясо, так як в деяких країнах (Китай, Мексика) він застосовується для збільшення ваги відгодовуваних тварин.

Кілька наукових статей повідомляють про часте неправомірному включенні кленбутерола до складу спортивних добавок для спалювання жиру. [1]

Механізм дії [ правити | правити код ]

будучи бета-2 агоністом , Кленбутерол діє як жиросжигатель, зв'язуючись з бета-рецепторами 2 типу в жировій і м'язової тканини організму людини. Після того як кленбутерол з'єднується з рецептором, запускається каскад біохімічних реакцій, які ведуть до збільшення синтезу цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою чергу, активує ензими, які мобілізують жирні кислоти з адипоцитів (клітини жирової тканини).

При дії кленбутерола на бета-2-адренорецептори пресинаптичної мембрани посилюється виділення норадреналіну і адреналіну, які володіють потужним жироспалюючим ефектом. Кленбутерол підвищує рівень основного обміну на 20-30% від вихідного рівня.

Кленбутерол пригнічує активність липопротеиновой ліпази, в результаті чого відкладення жиру в жировій тканині стає неможливим. Діючи на бета-2-адренорецептори центральної нервової системи, даний препарат посилює секрецію гормонів щитовидної залози [2] - природні жіросжігателі організму.

Унікальна особливість кленбутерола полягає в тому, що він не тільки потужний жиросжигатель, але і має виражену антикатаболічною дією , Захищаючи м'язи від руйнування, що вельми актуально під час схуднення і сушки в бодібілдингу. У дослідженнях було встановлено, що антикатаболическое дію препарату пов'язана з блокуванням Ca2 + залежного і убіквітин-протеасомного протеолізу. [3]

Дослідження 2012 (Francesca Wannenes, Loretta Magni) підтверджує здатність кленбутерола блокувати механізми атрофії м'язів. [4] Нове дослідження 2014 року показало, що β-агоністи ( катехоламіни ) Вивільняються під час інтенсивних фізичних вправ викликають CREB-опосередковану транскрипцію за допомогою активації його облігатних коактіваторов CRTC2 і Crtc3. [5]

На відміну від катаболической активності, зазвичай пов'язаної з функцією симпатичної нервової системи, активація білків Crtc / Creb в скелетних м'язах трансгенних мишей призводить до посилення анаболічних процесів і підвищенню синтезу білка. Таким чином, у тварин з надмірною експресією CRTC2 збільшується площа поперечного перерізу міофібрил, підвищується вміст внутрішньом'язових тригліцеридів і зміст глікогену. Крім того, відзначається істотне підвищення силових показників.

За рахунок вищеназваних механізмів препарат має помірну анаболічнимдією, що доведено в дослідах на людях і практичним застосуванням в бодібілдингу.

З огляду на той факт, що препарат практично не взаємодіє з бета-1-адренорецепторами, відбувається розширення бронхів і полегшення дихання, а також набагато менша частота побічних ефектів з боку серцево-судинної системи в порівнянні з неселективними агоністами, такими як ефедрин .

Дослідження на людях [ правити | правити код ]

Дослідження Lee P. 2015 року стало першим надійним доказом ефективності бета-агоністів на людях. Аналог за механізмом дії формотерол ( β2 селективний агоніст ) В дозі 160 мкг / сут стимулював анаболизм, підвищував синтез білка, не викликаючи побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, при цьому дані ефекти більш виражені у дівчат. [6]

Крім того, в роботі Morten Hostrup (2015 г.) встановлено, що бета-2-адреноміметик тербуталин (10-15 мг / добу) викликає статистично значимий приріст сухої м'язової маси, підвищує силу і витривалість при максимальному навантаженні на велотренажері . [7]

Ефекти кленбутерола [ правити | правити код ]

Низька частота побічних ефектів (практика показує, що незворотні побічні ефекти практично повністю відсутні) і широкий ряд позитивних ефектів роблять кленбутерол одним з кращих жиросжигателей в бодібілдингу.

Деякі автори ( Юрій Бомбела ) Стверджують, що в великих дозах кленбутерол може володіти катаболическими ефектами, проте це не відповідає дійсності, зважаючи на відсутність будь-яких фізіологічних або емпіричних обґрунтувань.

Курс кленбутерола: схуднення або сушка [ правити | правити код ]

У чоловіків рекомендована доза кленбутерола для сушки і схуднення становить 120 - 140 мкг на добу. У жінок середня доза кленбутерола для сушки і схуднення становить 80-100 мкг на добу. Курс кленбутерола має свої нюанси, які необхідно строго дотримуватися, щоб уникнути побічних ефектів.

Тривалість курсу кленбутерола становить зазвичай 2 тижні, потім виробляється звикання (толерантність рецепторів) і ефективність знижується. Після чого необхідно зробити 2 тижневу перерву з використанням кетотифену , Без нього перерву марний, а потім повторити курс; без кетотифену перерва повинна бути значно більше. Необхідність в перерві науково обгрунтована ще в 1990 році: десенситизация бета-адреноблокатори розвивається за рахунок фосфорилювання рецепторів і шляхом інших біохімічних модифікацій на рівні вторинних месенджерів (кінази, G-білки і ін.). На оновлення цих структур потрібно кілька днів. [11]

Тривалість і ефективність курсу кленбутерола, як і було сказано, може бути збільшена за рахунок включення кетотифену. Іноді для запобігання адаптації рецепторів рекомендується пульс-курс - 2 дня прийому, 2 дня відпочинку, проте ця схема менш ефективна.

Не забувайте під час циклу приймати достатню кількість протеїну , BCAA та інші блокатори кортизолу , Це значно поліпшить результат. дотримуйтесь відповідну дієту для схуднення або сушки .

У 2010 році проведено дослідження, яке виявило синергічний ефект при поєднанні з анаболічними стероїдами, що підтверджує доцільність включення препарату в кінець курсу АС. [12] Багато фахівців не рекомендують поєднувати препарат з анаболічними стероїдами, оскільки зростає ризик гіпертрофії серця.

Курс кленбутерола без кетотифену [ правити | правити код ]

• день 1: 20 мкг (0,02мг)
• день 2: 40 мкг (0,04мг)
• день 3: 60 мкг (0,06мг)
• день 4: 80 мкг (0,08мг)
• день 5: 100 мкг (0,10 мг)
• день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
• день 13: 80 мкг (0,08 мг)
• день 14: 40 мкг (0,04мг)
• перерва

Доза кленбутерола повинна прогресивно збільшуватися протягом першого тижня. Оптимальний час прийому кленбутерола - вранці (щоб не спровокувати безсоння, до того ж в ранкові години ефективність препарату вище). При збільшенні дозування починайте приймати його в 2 прийоми: вранці і після обіду.

Курс кленбутерол + кетотифен [ правити | правити код ]

Кетотифен - протиалергічний засіб, з унікальною здатністю відновлювати чутливість бета-2-адренорецепторів до кленбутеролу. Це властивість було багаторазово доведено в дослідженнях, що включають не тільки хворих на астму, а й ізольовані лімфоцити. [13] [14] [15] Механізм цього ефекту, очевидно, пов'язаний не з гістаміновими рецепторами, а пригніченням фосфодіестерази [16] , Яка регулює цАМФ-залежний метаболізм всіх клітин, що дозволяє екстраполювати результати отримані в роботах з лімфоцитами, на жирову тканину.

Схожі ефекти ресенсібілізаціі рецепторів спостерігалися у кетотифену і щодо інших бета-агоністів, що підтверджено великою кількістю досліджень. [17] [18]

За допомогою кетотифену можна на 10-20 відсотків прискорити процес схуднення або сушки і продовжити курс до 8 тижнів. До всього іншого, кетотифен допоможе усунути психічне збудження, тремор кінцівок, безсоння і прискорене серцебиття.

• день 1: 20 мкг кленбутерол
• день 2: 40 мкг кленбутерол
• день 3: 60 мкг кленбутерол
• день 4: 80 мкг кленбутерол
• день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифену
• день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифену
• день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифену
• день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифену
• день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифену
• не менше двох тижнів перерви

Кетотифен приймається на ніч, кленбутерол - вранці. Розподіл доз таке ж як і в попередньому прикладі.

Поєднання: Для максимального підвищення ефективності курсу кленбутерол комбінують з тироксином . Однак в цьому випадку зростає ризик побічних ефектів.

Курс кленбутерол + T3 + йохимбин [ правити | правити код ]

Читайте основну статтю: Поєднання з тироксином і йохимбином

Побічні ефекти кленбутерола перераховані за частотою виникнення:

• Серцебиття (60%) - усувається бета-1-адреноблокаторами. Приймайте 5 мг Бісопрололу, або 50 мг Метопрололу вранці.
• Тремтіння (20%) - особливо виражена в перший день прийому, потім поступово згасає. Усувається кетотифеном.
• Пітливість (10%)
• Безсоння (7%) - усувається кетотифеном
• Занепокоєння (6%) - усувається кетотифеном
• Підвищення артеріального тиску (6%) - усувається бета-1-адреноблокаторами. Приймайте 5 мг Бісопрололу, або 50 мг Метопрололу вранці.
• Порушення стільця - діарея (5%) - як правило, спостерігається тільки в перші дні прийому препарату
• Нудота (3%)
• Судоми (при передозуванні або на початковій стадії прийому препарату)
• В індивідуальних випадках можливий головний біль, швидше за все, пов'язана з підвищенням артеріального тиску.

Як видно, багато побічних ефектів кленбутерола можна запобігти за допомогою кетотифену і бісопрололу (метопрололу). Також, слід зазначити, що більшість побічних ефектів особливо виражені тільки на початкових етапах курсу, і вже через кілька днів вони стихають або повністю зникають.

У дослідах на тваринах було показано, що великі дози кленбутерола можуть бути токсичні для міокарда., [19] і тканини яєчок. [20] [21]

У книзі Остапенко "Анаболічні засоби" є інформація про те, що за рахунок накопичення поліамінів в клітинах, кленбутерол може викликати злоякісний процес і приводити до збільшення внутрішніх органів (зокрема гіпертрофії міокарда), чим можна пояснити виражене випинання передньої черевної стінки у багатьох сучасних атлетів . Однак цим заявам немає наукового і практичного підтвердження, тому розцінюватися вони можуть тільки як припущення автора. До того ж, було визначено, що збільшення черевної порожнини у професійних атлетів пов'язано перш за все з використанням великих доз гормону росту .

Рецептори бета 2 містяться також і в нирках, за рахунок чого відбувається підвищення секреції реніну, що в подальшому призводить до виведення калію з організму, тому доцільним розглядається додатковий прийом аспаркама .

Кленбутерол незначно збільшує секрецію інсуліну . Діючи на рецептори кишечника, він викликає його розслаблення, що може позначитися на його функції: неповна засвоюваність їжі, діарея, метеоризм, дисбактеріоз.

Інформація в деяких інструкціях про бронхоспазме після скасування актуальна тільки для людей хворих на астму, у яких реакція бронхіального дерева підвищена.

кофеїн , Йохимбин, тироксин та інші стимулятори істотно підвищують частоту побічних ефектів.

Кленбутерол і алкоголь [ правити | правити код ]

Не рекомендується поєднувати кленбутерол і алкоголь, так як це може посилити нудоту та серцебиття. Кленбутерол і алкоголь підсилюють навантаження на серцево-судинну систему. До того ж алкоголь перешкоджає схудненню і сушці. Алкоголь руйнує м'язи. Читайте основну статтю: алкоголь і м'язи .

Читайте основну статтю: Кленбутерол відгуки

Анаболічні препарати можуть застосовуватися тільки за призначенням лікаря і протипоказані дітям. Представлена ​​інформація не закликає до застосування чи наступне поширення iнформацiї сильнодіючих речовин і націлена виключно на зниження ризику ускладнень і побічних ефектів.

1. ↑ Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar; 22 (3): 298-300.
2. ↑ Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). Тисячу дев'ятсот дев'яносто один Aug; 37 (4): 411-7.
3. ↑ Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul; 99 (1): 71-80. Epub 2005 Mar 17.
4. ↑ Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012 5: 66-72
5. ↑ Bruno NE et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle // The EMBO journal. - 2014. - Т. 33. - №. 9. - С. 1027-1043.
6. ↑ Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans // Metabolism. - 2015. - Т. 64. - №. 4. - С. 506-512.
7. ↑ http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015
8. ↑ Thieme D., Hemmersbach P. Doping in sports. - Heidelberg, Germany: Springer, 2010. - Стор. 239
9. ↑ Hostrup M. et al. Mechanisms underlying enhancements in muscle force and power output during maximal cycle ergometer exercise induced by chronic β2-adrenergic stimulation in men // Journal of Applied Physiology. - 2015. - Т. 119. - №. 5. - С. 475-486.
10. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070
11. ↑ Hausdorff WP, Caron MG, Lefkowitz RJ Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function // The FASEB Journal. - 1990. - Т. 4. - №. 11. - С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html
12. ↑ Ung RV, Rouleau P, Effects of co-administration of clenbuterol and testosterone propionate on skeletal muscle in paraplegic mice. J Neurotrauma. 2010 Jun; 27 (6): 1129-42.
13. ↑ "Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990; 175 (3): 141-6.
14. ↑ "Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990; 175 (3): 141-6.
15. ↑ "Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul; 65 (1): 3-19.
16. ↑ https://www.drugbank.ca/drugs/DB00920
17. ↑ Brodde OE et al. Terbutaline-induced desensitization of beta 2-adrenoceptor in vivo function in humans: attenuation by ketotifen // Journal of cardiovascular pharmacology. - 1992. - Т. 20. - №. 3. - С. 434-439.
18. ↑ Pauwels R., Van der Straeten M. The effect of ketotifen on bronchial beta-adrenergic tachyphylaxis in normal human volunteers // Journal of allergy and clinical immunology. - 1988. - Т. 81. - №. 4. - С. 674-680.
19. ↑ Burniston, JG, et al. (2002). Myotoxic effects of clenbuterol in the rat heart and soleus muscle. J Appl Physiol. 93: 1824-32.
20. ↑ Blanco, A., et al. (2002). Testicular damage from anabolic treatments with the beta (2) -adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study. The Veterinary Journal. 163: 292-98.
21. ↑ Blanco, A., et al. (2001). Morphological and quantitative study of the Leydig cells of pigs fed with anabolic doses of clenbuterol. Res in Veterin Science. 71: 85-91.